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科研成果推荐:盐酸小檗碱的新合成方法

2013-07-29 15:58 作者:admin 来源:未知 浏览: 我要评论(0条) 字号:
科研成果
 
 
 
成果名称: 盐酸小檗碱的新合成方法
成果简介: 盐酸小檗碱又名盐酸黄连素,它是一种重要的生物碱,是我国应用广泛的药物。然而其传统的获取方法通过破坏植被进行生物提取已经慢慢被市场淘汰。其化学合成方式,虽然成本低,但是工业生产中大量使用剧毒物品氰化钠,对环境危害巨大,对技术人员人身安全形成隐形的威胁。为更大限度的减少工业对环境的污染,2012年初,湖北隆中药业集团有限公司向湖北文理学院提出避开氰化物、改进盐酸小檗碱合成方法的课题。

市场上盐酸小檗碱的合成方法基本上类似,收率很低或者使用很危险的剧毒物品氰化钠,基于此点,我们开发出了一种避免使用剧毒物、成本低、收率高的工艺。该工艺收率17.1%, 工艺成功避开了氰化物的使用,减少了成本,终产物符合原料药标准,开始进入工厂调试阶段。
 
应用范围: 盐酸小檗碱是众多治疗腹泻药物中最为大家熟知、价格便宜、服用简单、携带方便的药物之一,对于细菌性腹泻有非常显著的效果。技术原理:传统的合成方法通过使用氰化钠上氰基还原来合成重要中间体胡椒胺,本新工艺开发的路线避开氰化物,首先对胡椒环进行氯甲基化,然后胡椒氯苄先和乌洛托品成盐,再在酸性条件下进行水解生成胡椒醛,胡椒醛和硝基甲烷进行亨利反应生成硝基烯烃,再进行催化加氢的方法合成关键中间体胡椒乙胺,继而得到最终产物盐酸小檗碱。
 
技术水平: 国内先进水平
市场分析与前景: 由于国内市场生产厂家很多,技术良莠不齐,导致产品在国际市场上认同率不高,但是国际市场对该品种的需求确是很高,所以后期继续会以合作的方式同隆中药业集团有限公司采取合作入股的方式,优化出更好的工艺,生产出更好的品种,早日使该品种获得FDA认证,在国际市场上树立品牌,使出口创汇为企业创造更大的收益,预计年收入800万元人民币。
 
所属行业: 化工-化工新材料
 
合作方式: 合作开发
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